Полезные статьи
Читать все статьи
Дексалгин р-р для в/в и в/м введ. 25 мг/мл 2 мл №10 ампулы, Берлин-Хеми АГ
Характеристики товара
Обновлено в РЛС 14 июля 2022 г.
Состав
Состав
на 1 ампулу (2 мл):
Действующее вещество
Декскетопрофена
трометамол — 73,8 мг (в пересчете на декскетопрофен — 50,0 мг).
Вспомогательные вещества
Этанол
(спирт этиловый) 96%, натрия хлорид, 1 М раствор натрия гидроксида, вода
для инъекций.
Описание лекарственной формы
Прозрачный,
бесцветный раствор со слабым характерным запахом спирта.
Фармакокинетика
Всасывание
Максимальная
концентрация в сыворотке (Cmax) после внутримышечного введения
декскетопрофена трометамола достигается в среднем через 20 мин
(10–45 мин). Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) после однократного
введения в дозе 25–50 мг пропорциональна дозе как при внутримышечном, так
и при внутривенном введении.
Распределение
Для
декскетопрофена трометамола характерен высокий уровень связывания с белками
плазмы крови (99%).
Среднее значение объема распределения составляет менее 0,25 л/кг,
период полураспределения составляет около 0,35 ч.
Фармакокинетические исследования многократного введения препарата показали, что
Cmax и AUC после последнего внутримышечного или внутривенного
введения не отличаются
от показателей после его однократного введения, что свидетельствует об
отсутствии кумуляции препарата.
Метаболизм и выведение
После
введения декскетопрофена в моче обнаруживается только оптический изомер S‑(+),
что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R‑(‑)
в организме человека. Главным путем выведения декскетопрофена является
конъюгация его с глюкуроновой кислотой с последующим выведением через почки.
Период полувыведения (T1/2)
декскетопрофена трометамола составляет 1–2,7 ч.
Пациенты пожилого возраста
После
однократного и многократных приемов внутрь разовой дозы препарата длительность
системной экспозиции препарата у здоровых добровольцев пожилого возраста (65 лет
и старше) была значительно выше (до 55%),
чем у молодых добровольцев, однако статистически значимых различий в значениях
максимальной концентрации и времени ее достижения не наблюдалось.
Отмечалось удлинение периода полувыведения (как после однократного, так и после
многократных применений), в среднем до 48%,
и снижение общего клиренса препарата.
Фармакодинамика
Декскетопрофена
трометамол, трометаминовая соль S-(+) энантиомера пропионовой кислоты,
относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) и обладает
обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.
Механизм
действия декскетопрофена связан с уменьшением синтеза простагландинов за счет
подавления активности циклооксигеназ (ЦОГ‑1 и ЦОГ‑2). Препарат
ингибирует превращение арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG2 и
PGH2, которые продуцируют простагландины PGE1, PGE2, PGF2α и PGD2, а также
простациклин PGI2 и тромбоксаны (TxA2 и TxB2).
Кроме того, ингибирование синтеза простагландинов может влиять на другие
медиаторы воспаления, такие как кинины, обеспечивая не только
прямое, но и опосредованное действие. Ингибирующее действие декскетопрофена в
отношении активности ЦОГ‑1 и ЦОГ‑2 продемонстрировано у
лабораторных животных и у людей.
В
клинических исследованиях на разных моделях боли доказана выраженная
анальгетическая активность декскетопрофена. Эффективность обезболивающего
действия декскетопрофена для лечения умеренной и сильной боли при
внутримышечном и внутривенном введении изучалась на нескольких моделях: для
послеоперационной боли (при ортопедических, гинекологических, абдоминальных
операциях), для мышечно-скелетной боли (острая боль в пояснице) и боли при
почечной колике. В исследованиях продемонстрировано быстрое наступление
обезболивающего действия с достижением пика анальгетической активности в
течение первых 45 мин. Длительность обезболивающего действия после
применения 50 мг декскетопрофена, как правило, составляет 8 ч.
По
данным исследований комбинированное применение препарата Дексалгин®
с опиоидными анальгетиками с целью купирования послеоперационной боли позволяет
существенно снизить дозу опиатов. В клинических исследованиях у пациентов с
послеоперационной болью потребность в введении морфина с помощью
контролируемого пациентом устройства в группе получавших декскетопрофен,
достоверно снижалась на 30–45% по сравнению с группой плацебо.
Показания
Симптоматическое
лечение острой боли сильной и средней интенсивности (например, при
послеоперационной боли, боли в пояснице и почечной колике) при
нецелесообразности пероральной терапии.
Противопоказания
-
Повышенная
чувствительность к декскетопрофену или другим НПВП или к любому из
вспомогательных веществ, входящих в состав препарата (см. «Состав»).
-
Развитие у пациентов
приступа астмы, бронхоспазма, острого ринита или появление носовых полипов,
крапивницы или ангионевротического отека в случаях применения препаратов с
аналогичным действием (например, ацетилсалициловой кислоты (АСК) и других
НПВП).
-
Фотоаллергические
или фототоксические реакции в период лечения кетопрофеном или фибратами в
анамнезе.
-
Желудочно-кишечные
кровотечения, язвы или перфорации в анамнезе, включая связанные с
предшествующим применением НПВП.
-
Хроническая
диспепсия.
-
Эрозивно-язвенные
поражения желудочно-кишечного тракта.
-
Желудочно-кишечные
кровотечения; другие активные кровотечения (в том числе подозрение на
внутричерепное кровоизлияние).
-
Болезнь Крона,
неспецифический язвенный колит.
-
Тяжелые
нарушения функции печени (10–15 баллов по шкале Чайлд-Пью).
-
Активное
заболевание печени.
-
Прогрессирующие
заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия.
-
Хроническая
болезнь почек: (скорость клубочковой фильтрации (СКФ)
≤59 мл/мин/1,73 м2).
-
Хроническая
сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
-
Период до и
после проведения коронарного шунтирования.
-
Геморрагический
диатез и другие нарушения коагуляции.
-
Тяжелое
обезвоживание (в результате рвоты, диареи или недостаточного приема жидкости).
-
Возраст до 18
лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности).
-
Беременность и
период грудного вскармливания.
Препарат
Дексалгин® противопоказан для нейроаксиального обезболивания
(эпидурального и интратекального введения), т.к. содержит в своем составе
этанол.
С осторожностью
Аллергические
реакции в анамнезе, пожилой возраст, заболевания ЖКТ в анамнезе (такие как
эзофагит, гастрит), одновременное применение глюкокортикостероидов для приема
внутрь, антикоагулянтов (в т.ч. варфарина, других производных кумарина и
гепарина), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты), селективных
ингибиторов обратного захвата серотонина, диуретиков, хроническая болезнь почек
(СКФ 60–89 мл/мин/1,73 м2), снижение объема циркулирующей
крови, состояние непосредственно после обширных хирургических вмешательств,
обезвоживание, нарушение функции печени, артериальная гипертензия, сердечная
недостаточность легкой и средней степени тяжести, ишемическая болезнь сердца,
заболевания периферических артерий и/или сосудов головного мозга,
гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, наследственное нарушение метаболизма
порфирина (включая острую перемежающуюся порфирию), нарушения кроветворения,
системная красная волчанка и смешанное заболевание соединительной ткани.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение
препарата Дексалгин® при беременности и в период грудного
вскармливания противопоказано.
Подавление
синтеза простагландинов может неблагоприятно влиять на беременность и/или
развитие эмбриона и плода. Результаты эпидемиологических исследований
свидетельствуют, что препараты, подавляющие синтез простагландинов, применяемые
на ранних стадиях беременности, способны увеличивать риск самопроизвольного
аборта, а также развития у плода порока сердца и незаращения передней брюшной
стенки, так, абсолютный риск развития аномалий сердечно-сосудистой системы
возрастал приблизительно с менее чем 1% до 1,5%. Считается, что риск возрастает
с увеличением дозы и длительности применения.
У
животных применение ингибитора синтеза простагландина способствовало повышению
риска пре- и постимплантационных потерь и повышению эмбриофетальной смертности.
Кроме того, у животных, получавших ингибиторы синтеза простагландинов в период
органогенеза, возрастала частота появления пороков развития плода, в том числе
аномалий сердечно-сосудистой системы. Тем не менее, исследования
декскетопрофена на животных признаков репродуктивной токсичности
не выявили.
В
третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут
приводить к развитию у плода сердечно-легочной патологии (преждевременное
закрытие артериального протока и гипертензия в системе легочной артерии) и
нарушению функции почек, которое может прогрессировать и приводить к почечной
недостаточности с развитием олигогидрамниона. Кроме того, даже при применении в
низких дозах, у матери в конце беременности и у новорожденного возможно
увеличение времени кровотечения, связанное с антиагрегантным действием, а также
подавление сократительной активности матки, приводящее к запаздыванию родовой
деятельности или затяжным родам у матери.
Сведений
о проникновении декскетопрофена в материнское молоко нет.
Препарат
Дексалгин® как и другие НПВП, может снижать женскую фертильность,
поэтому его не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность.
У женщин, имеющих проблемы с зачатием или проходящих обследование в связи с
бесплодием, следует рассмотреть возможность отмены декскетопрофена.
Способ применения и дозы
Для
купирования симптомов следует применять наименьшую эффективную дозу в течение
минимального времени.
Препарат
Дексалгин® предназначен для внутривенного и внутримышечного
введения.
Рекомендуемая
доза для взрослых: 50 мг
каждые 8–12 ч. При необходимости возможно повторное введение препарата с 6‑часовым
интервалом. Максимальная суточная доза составляет 150 мг.
При
послеоперационной боли средней и сильной интенсивности при наличии показаний
препарат Дексалгин® можно применять в сочетании с опиоидными
анальгетиками в рекомендуемых для взрослых дозах.
Препарат
Дексалгин® предназначен для краткосрочного (не более 2-х дней)
применения в период острого болевого синдрома. В дальнейшем возможен перевод
пациента на пероральные анальгетики.
Пожилые пациенты (65 лет и старше)
Как
правило, пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется. Однако, ввиду
физиологического снижения функции почек у пациентов пожилого возраста, при
почечной недостаточности легкой степени тяжести рекомендуется снижение
максимальной суточной дозы до 50 мг.
Пациенты с печеночной недостаточностью
У
пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (5–9
баллов по шкале Чайлд-Пью) следует снизить максимальную суточную дозу препарата
Дексалгин® до 50 мг и осуществлять тщательный мониторинг
функции печени. Применение препарата Дексалгин® у пациентов с
печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести (10–15 баллов по шкале
Чайлд-Пью) противопоказано.
Пациенты с почечной недостаточностью
У
пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести — хроническая
болезнь почек (СКФ 60–89 мл/мин/1,73 м2) — лечение
препаратом Дексалгин® следует начинать со сниженной дозы
(максимальная суточная доза 50 мг) под наблюдением врача. Применение
препарата Дексалгин® у пациентов с хронической болезнью почек
(СКФ <59 мл/мин/1,73 м2) противопоказано.
Пациенты педиатрического профиля
Эффективность
и безопасность применения препарата Дексалгин® у детей не изучались,
поэтому применение препарата у детей противопоказано.
Способ
применения
Внутримышечное введение
Содержимое
одной ампулы (2 мл) медленно вводят глубоко в мышцу.
Внутривенное введение
Внутривенное струйное введение
При
необходимости, содержимое одной ампулы (2 мл) препарата Дексалгин®
можно ввести путем медленной внутривенной струйной инъекции продолжительностью
не менее 15 с.
Внутривенная инфузия
Содержимое
одной ампулы (2 мл) разводят в 30–100 мл физиологического раствора,
раствора глюкозы или раствора Рингера (лактата). Раствор следует готовить в
асептических условиях и защищать от воздействия дневного света. Разбавленный
раствор (должен быть прозрачным) вводят путем медленной внутривенной инфузии
продолжительностью 10–30 мин.
При
применении препарата Дексалгин® внутримышечно или внутривенно
струйно препарат необходимо вводить немедленно после его забора из ампулы.
Препарат
Дексалгин® нельзя смешивать в малых объемах (например, в шприце) с
растворами дофамина, прометазина, пентазоцина, петидина и гидроксизина, т.к. в
результате образуется осадок.
Препарат
Дексалгин® можно смешивать в малых объемах (например, в шприце) с
растворами гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.
Препарат
Дексалгин® разведенный в 100 мл физиологического раствора или
раствора глюкозы, можно смешивать с дофамином, гепарином, гидроксизином,
лидокаином, морфином, петидином и теофиллином. Раствор, приготовленный для
инфузионного введения, нельзя смешивать с прометазином и пентазоцином.
Препарат
нельзя смешивать с другими лекарственными средствами, кроме указанных.
При
хранении разведенных растворов препарата Дексалгин® в полиэтиленовых
пакетах или в приспособлениях для введения из этилвинилацетата, пропионата
целлюлозы, полиэтилена низкой плотности и поливинилхлорида изменения содержания
действующего вещества вследствие сорбции не наблюдалось.
Препарат
Дексалгин® предназначен для однократного применения, поэтому остатки
неиспользованного раствора следует уничтожить. Перед введением следует
убедиться, что раствор прозрачен и бесцветен. Раствор, в котором содержатся
твердые частицы, использовать нельзя.
Побочные действия
Побочные
эффекты, связь которых с декскетопрофеном, по данным клинических исследований,
признана как минимум возможной, а также нежелательные реакции, сообщения о
которых были получены после выхода препарата Дексалгин® на рынок,
указаны в таблице и распределены по органам и системам органов и частоте
возникновения.
Органы и | Часто (>1/100–<1/10) | Нечасто (>1/1000–<1/100) | Редко (>1/10000–<1/1000) | Очень редко |
Нарушения со стороны |
| Анемия |
| Нейтропения, тромбоцитопения |
Нарушения со стороны |
|
| Отек гортани | Анафилактические реакции, в том числе |
Нарушения со стороны |
|
| Гипергликемия, гипогликемия, |
|
Психические |
| Бессонница |
|
|
Нарушения со стороны |
| Головная боль, головокружение, сонливость | Парестезии, обморок |
|
Нарушения со стороны |
| Нечеткость зрения |
|
|
Нарушения со стороны |
|
| Звон в ушах |
|
Нарушения со стороны |
|
| Экстрасистолия, тахикардия |
|
Нарушения со стороны |
| Снижение артериального давления, | Артериальная гипертония, тромбофлебит |
|
Нарушения со стороны |
|
| Брадипноэ | Бронхоспазм, одышка |
Нарушения со стороны | Тошнота, рвота | Боль в животе, диспепсия, диарея, | Пептическая язва, желудочно-кишечное | Панкреатит |
Нарушения со стороны |
|
| Повреждение клеток печени |
|
Нарушения со стороны |
| Дерматит, кожный зуд, кожная сыпь, | Крапивница, акне (угревая сыпь) | Синдром Стивенса‑Джонсона, |
Нарушения со стороны |
|
| Ригидность мышц, скованность в |
|
Нарушения со стороны |
|
| Острая почечная недостаточность, | Нефрит или нефротический синдром |
Нарушения со стороны |
|
| Нарушение менструального цикла, |
|
Общие расстройства и | Боль в месте инъекции, реакция | Лихорадка, утомляемость, боль, озноб | Дрожь, периферические отеки |
|
Лабораторные и |
|
| Отклонение от нормы показателей |
|
Чаще
всего наблюдаются побочные действия со стороны ЖКТ. Возможно развитие
пептической язвы, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда с
летальным исходом, особенно у пожилых
пациентов. По имеющимся данным, на фоне применения препарата могут появляться
тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспептические явления, боль в
животе, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита и болезни
Крона. Реже наблюдается гастрит. Также имеются сообщения об отеках,
артериальной гипертонии и сердечной недостаточности на фоне лечения НПВП.
Как и при применении других НПВП, возможно развитие
следующих побочных эффектов:
асептический менингит, развивающийся преимущественно у пациентов с системной
красной волчанкой или смешанным заболеванием соединительной ткани,
гематологические нарушения (тромбоцитопеническая пурпура, апластическая и
гемолитическая анемии, в редких случаях — агранулоцитоз и гипоплазия костного
мозга).
Возможны
буллезные реакции, в том числе синдром Стивенса-Джонсона и токсический
эпидермальный некролиз (очень редко).
Согласно
результатам клинических исследований и эпидемиологическим данным, применение
некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени может
сопровождаться незначительным повышением риска развития патологии, вызванной
тромбозом артерий (например, инфаркта миокарда или инсульта) (см. раздел
«Особые указания»).
Для
наблюдения за соотношением пользы и риска при применении лекарственного
препарата необходимо сообщать о возникновении побочных эффектов. Если
наблюдаются побочные эффекты, описанные выше, либо они наблюдаются в более
выраженной степени, или если вы отметили любые другие побочные эффекты,
пожалуйста, немедленно сообщите об этом вашему лечащему врачу. Работники
здравоохранения должны сообщать о случаях возникновения побочных эффектов через
национальную систему фармаконадзора.
Взаимодействие
Нижеследующие
взаимодействия характерны для всех НПВП.
Нежелательные комбинации
С другими НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2) и
салицилаты в высоких дозах (более 3 г/сут)
Одновременное
применение нескольких НПВП вследствие синергического эффекта повышает риск
возникновения желудочно-кишечных кровотечений и язвы.
С антикоагулянтами
НПВП
могут усиливать эффект антикоагулянтов, таких как варфарин в связи с высокой
степенью связывания с белками плазмы крови, ингибированием функции тромбоцитов,
и поражением слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. В случае
необходимости одновременного применения необходим тщательный контроль состояния
пациента и регулярный мониторинг лабораторных показателей.
С гепарином
Повышается
риск развития кровотечения (в связи с ингибированием функции тромбоцитов и
повреждающим действием на слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной
кишки). В случае необходимости одновременного применения следует осуществлять
тщательный контроль состояния пациента и регулярный мониторинг лабораторных
показателей.
С глюкокортикостероидами
Повышается
риск язвенного поражения желудочно-кишечного тракта и кровотечений.
С препаратами лития
НПВП
повышают концентрацию лития в плазме крови вплоть до токсической (снижается
выведение лития через почки), в связи чем концентрацию лития в плазме крови
необходимо контролировать в начале лечения декскетопрофеном, при коррекции его
дозы, и отмене препарата.
С метотрексатом в высоких дозах (15 мг/нед и более)
Повышение
гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного
клиренса на фоне терапии НПВП.
С гидантоинами и сульфаниламидными препаратами
Риск
увеличения токсического действия этих препаратов.
Комбинации, требующие осторожности
С диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего
фермента (АПФ), антибиотиками из группы аминогликозидов, антагонистами
рецепторов ангиотензина II
Декскетопрофен
может ослаблять действие диуретиков и гипотензивных средств. У некоторых пациентов
с нарушением функции почек (например, при обезвоживании или у пожилых пациентов
с нарушением функции почек) применение средств, оказывающих ингибирующее
действие на ЦОГ, совместно с ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов
ангиотензина II или антибиотиками-аминогликозидами может привести к
дальнейшему ухудшению функции почек, что, как правило, носит обратимый
характер. При назначении декскетопрофена одновременно с диуретиком необходимо
убедиться, что пациент получает достаточно жидкости, а также контролировать
функцию почек в начале лечения.
С метотрексатом в низких дозах (менее 15 мг/нед)
Повышение
гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса
на фоне терапии НПВП. Необходимо проводить еженедельный подсчет клеток крови в
первые недели одновременной терапии. При наличии нарушения функции почек даже
легкой степени, а также у лиц пожилого возраста необходимо тщательное
медицинское наблюдение.
С пентоксифиллином
Повышение
риска развития кровотечений. Необходим интенсивный клинический мониторинг и регулярная
проверка времени кровотечения.
С зидовудином
Риск
повышения токсического действия на эритроциты, обусловленного воздействием на ретикулоциты,
с развитием тяжелой анемии через неделю после применения НПВП. Необходимо
провести подсчет всех клеток крови и ретикулоцитов через 1–2 нед после начала
терапии НПВП.
С гипогликемическими препаратами для приема внутрь
НПВП
могут усиливать гипогликемическое действие сульфонилмочевины вследствие
вытеснения ее из мест связывания с белками плазмы крови.
Комбинации, которые необходимо принимать во внимание
С β-адреноблокаторами
НПВП
могут уменьшать антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов в связи с
ингибированием синтеза простагландинов.
С циклоспорином и такролимусом
НПВП
могут увеличивать нефротоксичность, что опосредовано действием ренальных
простагландинов. Во время проведения одновременной терапии необходимо
контролировать функцию почек.
С тромболитиками
Повышенный
риск развития кровотечений.
С антиагрегантами и селективными ингибиторами обратного
захвата серотонина
Увеличивается
риск развития кровотечения из ЖКТ при одновременном применении с ингибиторами обратного захвата серотонина (циталопрам,
пароксетин, флуоксетин, сертралин) и антиагрегантами
(включая АСК и клопидогрел).
С пробенецидом
Возможно
повышение концентрации декскетопрофена в плазме крови, что может быть
обусловлено ингибирующим эффектом пробенецида на почечную тубулярную секрецию и
конъюгацию с глюкуроновой кислотой; может потребоваться коррекция дозы
декскетопрофена.
С сердечными гликозидами
НПВП
могут приводить к повышению концентрации гликозидов в плазме.
С мифепристоном
Существует
теоретический риск изменения эффективности мифепристона под действием
ингибиторов простагландинсинтетазы. Ограниченные данные позволяют предположить,
что одновременное применение мифепристона с НПВП в день применения
простагландина не оказывает неблагоприятного влияния на действие
мифепристона или простагландина в отношении созревания шейки матки или
сократимости матки, и не снижает клиническую эффективность средств для
медикаментозного аборта.
С хинолонами
Данные
экспериментальных исследований на животных указывают на высокий риск развития
судорог при одновременном применении НПВП с хинолонами в высоких дозах.
С тенофовиром
При
одновременном применении с НПВП может повышаться концентрация мочевины и
креатинина в плазме крови, поэтому для оценки возможного влияния одновременного
применения данных лекарственных средств необходимо контролировать функцию
почек.
С деферазироксом
при
одновременном применении с НПВП может повышаться риск токсического воздействия
на ЖКТ. При применении декскетопрофена совместно с деферазироксом необходимо
тщательное наблюдение за состоянием пациента.
С пеметрекседом
При
одновременном применении с НПВП может снижаться выведение пеметрекседа, поэтому
при применении НПВП в высоких дозах необходимо проявлять особую осторожность.
У
пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести — хроническая
болезнь почек (СКФ 60–89 мл/мин/1,73 м2) — следует
избегать одновременного приема пеметрекседа и НПВП в течение двух дней до и
двух дней после приема пеметрекседа.
Передозировка
Симптомы
Симптомы
передозировки неизвестны. Аналогичные лекарственные препараты вызывают
нарушения со стороны ЖКТ (рвота, анорексия, боль в животе) и нервной системы
(сонливость, головокружение, дезориентация, головная боль).
Лечение
При
случайном приеме препарата или при приеме препарата в избыточных дозах следует
незамедлительно начать симптоматическое лечение, соответствующее состоянию
пациента. Декскетопрофен может выводится из организма с помощью диализа.
Особые указания
При
применении препарата Дексалгин® у пациентов с аллергическими
реакциями в анамнезе необходимо соблюдать осторожность.
Следует
избегать применения препарата Дексалгин® в сочетании с другими НПВП,
в том числе с селективными ингибиторами ЦОГ‑2.
Нежелательные
побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата в наименьшей
эффективной дозе при минимальной длительности применения, необходимой для
купирования симптомов.
Безопасность применения в отношении ЖКТ
Имеются
сообщения о возникновении желудочно-кишечных кровотечений, язв или перфораций
(в некоторых случаях с летальным исходом) на фоне применения любых НПВП на
разных этапах лечения, как с появлением симптомов-предвестников, так и без них,
а также вне зависимости от наличия серьезных желудочно-кишечных осложнений в
анамнезе. В случае развития желудочно-кишечного кровотечения на фоне
применения препарата Дексалгин®, его применение следует прекратить.
Риск развития желудочно-кишечного кровотечения, пептической язвы или ее перфорации
повышается с увеличением дозы НПВП, у пациентов с язвой в анамнезе, особенно —
осложненной кровотечением или перфорацией, а также у пациентов пожилого
возраста.
Пациенты пожилого возраста
У
пациентов пожилого возраста частота возникновения побочных эффектов на фоне
применения НПВП, особенно таких как желудочно-кишечное кровотечение и
прободение язвы, которые могут представлять угрозу для жизни, увеличивается.
Лечение этих пациентов следует начинать с наименьшей возможной дозы.
При
наличии у пациента в анамнезе эзофагита, гастрита и/или язвенной болезни перед
началом лечения декскетопрофеном (как и в случаях с другими НПВП) следует
убедиться, что эти заболевания находятся в стадии ремиссии. У пациентов с
наличием симптомов патологии ЖКТ или хроническими заболеваниями ЖКТ следует
осуществлять контроль для выявления нарушений пищеварения, особенно
желудочно-кишечных кровотечений.
НПВП
следует с осторожностью назначать больным с желудочно-кишечными заболеваниями в
анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку существует риск обострения
данных заболеваний.
Для
этих пациентов, а также пациентов, которые нуждаются в одновременном применении
АСК в низких дозах или других препаратов, увеличивающих риск возникновения
нарушений со стороны ЖКТ, следует рассмотреть возможность комбинированной
терапии с препаратами-протекторами, например, мизопростолом или ингибиторами
протонной помпы.
Пациенты,
у которых в анамнезе имели место побочные действия со стороны ЖКТ, в
особенности, пожилые пациенты, должны сообщать врачу о любых необычных
симптомах со стороны ЖКТ (особенно о симптомах, которые могут свидетельствовать
о желудочно-кишечном кровотечении), особенно на начальных стадиях лечения.
Следует
с осторожностью назначать препарат пациентам, одновременно принимающим средства,
которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения: пероральные
кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы
обратного захвата серотонина или антиагреганты, такие, например, как АСК.
Безопасность применения в отношении почек
Пациентам
с нарушением функции почек препарат следует назначать с осторожностью,
поскольку на фоне применения НПВП возможно ухудшение функции почек, задержка
жидкости в организме и развитие отеков. Следует соблюдать осторожность при
применении препарата у пациентов, одновременно принимающих диуретики и
пациентов, у которых возможно развитие гиповолемии в связи с повышенным риском
нефротоксичности. В период лечения необходимо обеспечить адекватное потребление
жидкости для предотвращения обезвоживания и усиления токсического действия на
почки.
Как
и другие НПВП, препарат Дексалгин® может приводить к повышению
концентрации азота мочевины и креатинина в плазме крови. Как и другие
ингибиторы синтеза простагландинов, препарат Дексалгин® может
оказывать побочное действие на мочевыделительную систему, что может привести к
развитию гломерулонефрита, интерстициального нефрита, папиллярного некроза,
нефротического синдрома и острой почечной недостаточности.
Пожилые
пациенты особенно подвержены нарушению функции почек.
Безопасность применения в отношении печени
Пациентам
с нарушением функции печени препарат следует назначать с осторожностью. Как и
при применении других НПВП, препарат может вызывать кратковременное и
незначительное увеличение некоторых «печеночных показателей», а также
выраженное повышение активности АСТ и АЛТ в плазме крови. При увеличении
указанных показателей лечение препаратом следует прекратить.
Пожилые
пациенты особенно подвержены нарушению функции печени.
Безопасность применения в отношении сердечно-сосудистой
системы и мозгового кровообращения
У
пациентов с артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью от
легкой до средней степени тяжести в анамнезе необходимо осуществление
соответствующего контроля и рекомендаций. Особую осторожность необходимо
соблюдать при лечении пациентов с заболеваниями сердца в анамнезе, в частности,
с предшествующими эпизодами сердечной недостаточности, так как терапия НПВП
увеличивает риск развития сердечной недостаточности; описаны случаи развития
задержки жидкости и отеков, связанные с применением НПВП.
Клинические
исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что
НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут приводить к
незначительному увеличению риска возникновения артериальных тромбозов
(например, инфаркта миокарда или инсульта).
Для
исключения риска возникновения таких событий при применении декскетопрофена
данных недостаточно.
У
пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной
недостаточностью, подтвержденной ишемической болезнью сердца, заболеваниями
периферических артерий и/или сосудов головного мозга препарат следует применять
после тщательной оценки соотношения пользы и риска.
Перед
началом длительного лечения пациентов с факторами риска развития
сердечно-сосудистого заболевания (например, при повышенном артериальном
давлении, гиперлипидемии, сахарном диабете, курении) также необходима
тщательная оценка соотношения пользы и риска.
Неселективные
НПВП способны уменьшать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения
за счет подавления синтеза простагландинов. Одновременное применение
декскетопрофена и низкомолекулярного гепарина в профилактических дозах в
послеоперационный период изучалось в ходе контролируемых клинических
исследований, влияния на параметры коагуляции не обнаружено. Тем не менее,
пациенты, которые получают препараты, влияющие на гемостаз, например, варфарин,
другие производные кумарина или гепарины одновременно с декскетопрофеном, должны
находиться под тщательным наблюдением врача. Пожилые пациенты особенно
подвержены нарушениям функции сердечно-сосудистой системы.
Кожные реакции
Очень
редко на фоне применения НПВП отмечались серьезные кожные реакции, включая
эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, а также токсический
эпидермальный некролиз, некоторые из которых закончились летальным исходом.
Риск развития таких реакций у пациентов, по-видимому, наиболее высок в начале
лечения, т.к. большинство описанных явлений наблюдались в первый месяц терапии.
При первом появлении кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или любых других
признаков гиперчувствительности применение препарата Дексалгин®
следует прекратить.
Маскировка симптомов инфекционных заболеваний
Препарат
Дексалгин® способен маскировать симптомы некоторых инфекционных
заболеваний, что может приводить к более позднему назначению соответствующего
лечения, и тем самым ухудшать исход инфекционного заболевания. Это наблюдалось
при бактериальной внебольничной пневмонии и бактериальных осложнениях ветряной
оспы. Когда препарат Дексалгин® вводится для облегчения лихорадки
или боли, вызванными инфекционным заболеванием, рекомендуется контроль
состояние пациента. В амбулаторных условиях (вне больницы) пациенту следует
проконсультироваться с врачом, если симптомы сохраняются или усугубляются.
Описаны
отдельные случаи активизации инфекционных процессов, локализующихся в мягких
тканях на фоне применения НПВП. Пациентам рекомендуется немедленно обратиться к
врачу, если при применении препарата развиваются или усугубляются симптомы
бактериальной инфекции.
Особая
осторожность требуется при назначении препарата пациентам с врожденными
нарушениями метаболизма порфирина (например, при острой перемежающейся
порфирии), обезвоживанием, непосредственно после обширных хирургических
вмешательств.
Если
врач считает, что длительное применение декскетопрофена необходимо, следует
регулярно контролировать функцию печени, почек и показателей общего анализа
крови.
В
очень редких случаях наблюдались тяжелые острые реакции гиперчувствительности
(например, анафилактический шок). При первых признаках тяжелой реакции
гиперчувствительности необходимо прекратить применение препарата Дексалгин®.
Необходимо начать симптоматическое лечение под наблюдением квалифицированного
специалиста.
Пациенты,
страдающие астмой в сочетании с хроническим ринитом, хроническим синуситом
и/или полипами носа, подвержены более высокому риску аллергии на АСК и/или
НПВП, чем остальное население. Применение препарата может вызвать приступ астмы
или бронхоспазм, особенно у пациентов с аллергическими реакциями на АСК или
НПВП (см. раздел «Противопоказания»).
В
особых случаях возможно развитие тяжелых инфекционных осложнений со стороны
кожи и мягких тканей на фоне ветряной оспы. Полностью исключить вероятность
взаимосвязи применения НПВП с развитием подобных инфекционных осложнений в
настоящее время невозможно. Поэтому при ветряной оспе применения препарата
Дексалгин® следует избегать.
Препарат
Дексалгин® необходимо применять с осторожностью при нарушениях
кроветворения, системной красной волчанке или смешанном заболевании
соединительной ткани.
Одна
ампула препарата Дексалгин® содержит 12,35 об.% этанола (что
соответствует 200 мг этанола (алкоголя) в пересчете на одну ампулу), и
эквивалентно 5 мл пива или 2,08 мл вина и может оказать пагубное
влияние на пациентов, страдающим алкоголизмом. Это необходимо учитывать при
назначении пациентам из группы высокого риска, например, с заболеваниями печени
или эпилепсией.
В
препарате содержится менее 1 ммоль натрия (23 мг) в одной ампуле,
т.е. практически не содержит натрия.
Педиатрическая популяция
Безопасность
применения у детей не установлена.
Влияние на способность к управлению
транспортными средствами и механизмами
Препарат
Дексалгин® может вызывать побочные действия, такие как ощущение
оглушенности, нарушение зрения или сонливость. В таких случаях возможно
ухудшение способности к быстрому реагированию, ориентированию в дорожной
ситуации и способности к управлению механизмами.
Форма выпуска
Раствор
для внутривенного и внутримышечного введения, 25 мг/мл.
По
2 мл препарата в ампулы темного стекла (тип I) с белой точкой в верхней
части ампулы.
По
1, 5 или 10 ампул в контурной пластиковой упаковке (поддон) с инструкцией по
применению препарата в картонной пачке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают
по рецепту.
Производитель
А.
Менарини Мэнюфекчеринг Лоджистикс энд Сервисиз С.р.л., Италия
Виа
Сеттэ Санти, 3 50131 Флоренция Италия
Дистрибьютор
Берлин-Хеми
АГ, Германия
Организация, принимающая претензии от потребителей
ООО
«Берлин-Хеми/А. Менарини», Россия
123112,
г. Москва, Пресненская набережная, д. 10, БЦ «Башня на Набережной», Блок Б,
Тел.:
(495) 785-01-00, факс: (495) 785-01-01.
Фармгруппы
НПВС — Производные пропионовой кислоты
MKB
C40.9 Костей и суставных хрящей конечности неуточненной локалиации
K08.8.0* Боль зубная
M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
M19.9 Артроз неуточненный
M42 Остеохондроз позвоночника
M48.9 Спондилопатия неуточненная
M54.1 Радикулопатия
M54.3 Ишиас
M54.9 Дорсалгия неуточненная
M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
N23 Почечная колика неуточненная
N94.6 Дисменорея неуточненная
R52.1 Постоянная некупирующаяся боль
R52.2 Другая постоянная боль
R52.9 Боль неуточненная
T14.9 Травма неуточненная
T88.9 Осложнение хирургического и терапевтического вмешательства неуточненное
ATC
M01AE17 Декскетопрофен